苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼化学名：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1，2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2，4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐。那么，苹果酸舒尼替尼胶囊的孕妇用药是怎样呢？肾癌的化学治疗是怎样呢？

苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定证实能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，苹果酸舒尼替尼胶囊并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。苹果酸舒尼替尼胶囊在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中，苹果酸舒尼替尼胶囊能抑制多个受体酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化进程；苹果酸舒尼替尼胶囊在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退，和/或抑制肿瘤转移的作用。

苹果酸舒尼替尼胶囊是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，苹果酸舒尼替尼胶囊中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。苹果酸舒尼替尼胶囊通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，苹果酸舒尼替尼胶囊可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。

苹果酸舒尼替尼胶囊的孕妇用药：妊娠分类D，由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键，舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。

在妊娠大鼠（0.3，1.5，3.0，5.0mg/kg/日剂量）和妊娠家兔（0.5，1，5，20mg/kg/日剂量）中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。5mg/kg/日剂量时（约为人推荐日剂量[RDD]AUC的5.5倍），观察到大鼠的胚胎死亡和发育异常的发生率明显增加。家兔实验中，5mg/kg/日剂量时发现胚胎死亡发生率明显增加，当剂量≥1mg/kg/日时（约为人推荐日剂量50mg/日时AUC的0.3倍）发现发育异常。对发育的影响包括大鼠胎仔的肋骨和椎骨的骨骼畸形发生率增加。家兔实验中，1mg/kg/日剂量观察到唇裂，5mg/kg/日（约为人推荐日剂量AUC的2.7倍）剂量观察到唇裂和腭裂。大鼠实验中，当剂量≤3mg/kg/日时（约为人推荐日剂量的2.3倍）未见胎仔流产或畸形。

肾癌的化学治疗：肾癌的化疗效果不好，单用药治疗效果更差。有专家统计37种化疗药物单药治疗肾癌其中以烷化剂效果较好。联合化疗中疗效较好的组合为：长春花碱＋氨甲喋呤＋博莱霉素；长春新碱+阿霉素+BCG+甲基乙醛氧孕前酮；长春花碱+阿霉素+羟基脲＋MA。总之多药治疗优于单药。

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（实习编缉：陈志东）