苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼。苹果酸舒尼替尼胶囊为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。那么,苹果酸舒尼替尼胶囊的实验室检查异常有哪些呢?肾癌的超声扫描是怎样呢?
苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验结果表明能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长,苹果酸舒尼替尼胶囊的体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。苹果酸舒尼替尼胶囊一般在口服给药后6-12小时(Tmax)达到最大血浆浓度(Cmax)。苹果酸舒尼替尼胶囊进食对生物利用度无影响。苹果酸舒尼替尼胶囊与食物同服或不同服均可。苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验表明及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%,在100-4000ng/mL范围内无浓度依赖。
苹果酸舒尼替尼胶囊的表观分布容积(Vd/F)为2230L.在25-100mg的剂量范围内,苹果酸舒尼替尼胶囊的血浆药时曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度(Cmax)随剂量成比例增加。苹果酸舒尼替尼胶囊主要由细胞色素P450CYP3A4代谢,产生的主要活性代谢物被CYP3A4进一步代谢。苹果酸舒尼替尼胶囊其主要活性代谢物占总暴露量的23-37%。苹果酸舒尼替尼胶囊主要通过粪便排泄。苹果酸舒尼替尼胶囊在一项[14C]标记的舒尼替尼质量平衡的人体试验中,剂量的61%是通过粪便排出,而肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。
苹果酸舒尼替尼胶囊的实验室检查异常:AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高;低血钾、高血钠、左室射血分数下降。
肾癌的超声扫描:超声检查是最简便无创伤的检查方法,可作为常规体检的一部分。肾脏内超过lcm肿块即可被超声扫描所发现,重要的是鉴别肿块是否是肾癌。肾癌为实性肿块,由于其内部可能有出血、坏死、囊性变,因此回声不均匀,一般为低回声,肾癌的境界不甚清晰,这一点和肾囊肿不同。肾内占位性病变都可能引起肾盂、肾盏、肾窦脂肪变形或断裂。肾乳头状囊腺癌超声检查酷似囊肿,并可能有钙化。肾癌和囊肿难以鉴别时可以穿刺,在超声引导下穿刺是比较安全的。穿刺液可作细胞学检查并行囊肿造影。囊肿液常为清澈、无肿瘤细胞、低脂肪,造影时囊壁光滑可肯定为良性病变。如穿刺液为血性应想到肿瘤,可能在抽出液中找到肿瘤细胞,造影时囊壁不光滑即可诊断为恶性肿瘤。肾血管平滑肌脂肪瘤为肾内实性肿瘤,其超声表现为脂肪组织的强回声,容易和肾癌相鉴别。在超声检查发现肾癌时,亦应注意肿瘤是否穿透包膜、肾周脂肪组织,有无肿大淋巴结,肾静脉、下腔静脉内有无癌栓,肝脏有无转移等。
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(实习编缉:陈志东)
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