苹果酸舒尼替尼胶囊潜在严重不良反应有哪些呢？肾癌的疼痛是怎样呢？

来源：发布时间：2016/11/17 16:32:30

导读：

苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼。苹果酸舒尼替尼胶囊为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。那么，苹果酸舒尼替尼胶囊潜在严重不良反应有哪些呢？肾癌的疼痛是怎样呢？

苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验结果表明能抑制靶向受体酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表达失调的肿瘤细胞生长，苹果酸舒尼替尼胶囊的体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。苹果酸舒尼替尼胶囊一般在口服给药后6-12小时（Tmax）达到最大血浆浓度（Cmax）。苹果酸舒尼替尼胶囊进食对生物利用度无影响。苹果酸舒尼替尼胶囊与食物同服或不同服均可。苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验表明及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%，在100-4000ng/mL范围内无浓度依赖。

苹果酸舒尼替尼胶囊的表观分布容积(Vd/F)为2230L.在25-100mg的剂量范围内，苹果酸舒尼替尼胶囊的血浆药时曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度（Cmax）随剂量成比例增加。苹果酸舒尼替尼胶囊主要由细胞色素P450CYP3A4代谢，产生的主要活性代谢物被CYP3A4进一步代谢。苹果酸舒尼替尼胶囊其主要活性代谢物占总暴露量的23-37%。苹果酸舒尼替尼胶囊主要通过粪便排泄。苹果酸舒尼替尼胶囊在一项[14C]标记的舒尼替尼质量平衡的人体试验中，剂量的61%是通过粪便排出，而肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。

苹果酸舒尼替尼胶囊潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS)[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。

肾癌的疼痛：疼痛约见于为数不多的病例，亦是晚期症状，系肾包膜或肾盂为逐渐长大的肿瘤所牵扯，或由于肿瘤侵犯压迫腹后壁结缔组织、肌肉、腰椎或腰神经所致的患侧腰部持久性疼痛。

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（实习编缉：陈志东）

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