苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼化学名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐。那么,苹果酸舒尼替尼胶囊最常见的不良反应有哪些呢?肾癌的其他症状有哪些?
苹果酸舒尼替尼胶囊是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,苹果酸舒尼替尼胶囊中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。苹果酸舒尼替尼胶囊通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,苹果酸舒尼替尼胶囊可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。
苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定证实能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,苹果酸舒尼替尼胶囊并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。苹果酸舒尼替尼胶囊的生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。苹果酸舒尼替尼胶囊在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中,苹果酸舒尼替尼胶囊能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;苹果酸舒尼替尼胶囊在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退,和/或抑制肿瘤转移的作用。
苹果酸舒尼替尼胶囊最常见的不良反应:疲乏、食欲减退、恶心、腹泻。
肾癌的其他症状:不明原因的发热,或刚发觉时已转移,有乏力、体重减轻、食欲不振、贫血、咳嗽和咳血等肺部症状。另外,肾腺癌的作用是由肿瘤内分泌活动而引起的,包括红细胞增多症、高血压、低血压、高钙血症,发热综合症。虽然这些全身性、中毒性和内分泌的作用是非特殊性的,但约30%的病人首先有许多混合的表现。因而是有价值的线索,这种发现考虑为肿瘤的系统作用。
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(实习编缉:陈志东)
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