来士普的主要成份为草酸艾司西酞普兰化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,来士普的功能主治有什么呢?
来士普不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),来士普与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。来士普对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。来士普对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。来士普在5-HT再摄取抑制方面,来士普的活性比R-对映体至少强100倍。来士普对大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。
来士普的体外试验及动物试验显示,来士普是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),来士普是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。来士普的抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。来士普对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。来士普口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。来士普及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。来士普的适应症是:
1.重症抑郁症(MDD)的治疗:重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2、广泛性焦虑(GAD):表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。主要有以下症状:烦燥不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
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(实习编缉:梁劲)
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