帕唑帕尼为白色或类白色粉末。主要成份为帕唑帕尼。化学名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼的包装有什么呢?肾癌的手术切除是怎样呢?
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。帕唑帕尼在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,帕唑帕尼在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml,几乎不溶于乙醇和水(约10-20μM)。帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌症患者的一项开放,剂量递增研究。帕唑帕尼对63例患者接受的剂量范围从50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。帕唑帕尼对2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF从基线增加>60msec。
帕唑帕尼的包装:200mg*30s/盒。
肾癌的手术切除:肾癌手术分为单纯性肾癌切除术和根治性肾癌切除术,目前公认的是根治性肾癌切除术可以提高生存率。根治性肾癌切除术包括肾周围筋膜及其内容:肾周围脂肪、肾和肾上腺。关于根治性肾癌切除术是否进行局部淋巴结清扫尚有争议,有的认为淋巴结转移时往往有血行转移,有淋巴转移的病例最终都出现血行转移,淋巴结分布广,不易清除干净;但亦有人认为,淋巴结转移主要在肾门附近;下腔静脉和主动脉区,可以根治性切除,但根治性淋巴结清扫手术发现有转移灶者,很少有生存超过5年者。肾癌手术时应争取先结扎肾动脉和肾静脉,可以减少手术中出血和可能引起的肿瘤扩散。肾癌是多血管肿瘤,常有大的侧枝静脉,手术容易出血,且不易控制。因此,在较大肿瘤手术时,可以在术前进行选择性肾动脉栓塞。该操作可引起剧烈疼痛、发热、肠麻痹、感染等,不应常规应用。
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(实习编缉:李华艺)
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