帕唑帕尼的主要成份为帕唑帕尼。化学名：5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么，帕唑帕尼的注意事项有什么呢？肾癌的治疗有什么呢？

帕唑帕尼为白色或类白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml，几乎不溶于乙醇和水（约10-20μM）。帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。帕唑帕尼对63例患者接受的剂量范围从50至2，000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。帕唑帕尼对2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF从基线增加>60msec。

帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。帕唑帕尼在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，帕唑帕尼在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

帕唑帕尼的注意事项：1）观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。2）曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsadesdepointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。3)曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。4)曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。5)曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。6)曾观察到高血压。开始用VOTRIENT应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。7)在进行手术患者中建议中断VOTRIENT治疗。8)可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。9)蛋白尿：监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。10)当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。

肾癌的治疗主要是手术切除，放射治疗、化学治疗、免疫治疗等效果不理想，亦不肯定，靶向药物疗效确切。近年来越来越多的靶向药物运用于临床中。

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（实习编缉：李华艺）