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帕唑帕尼会发生胃肠道穿吗?肾癌的超声扫描是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/17 14:53:58
    导读:帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

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帕唑帕尼的主要成份为帕唑帕尼。化学名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼会发生胃肠道穿吗?肾癌的超声扫描是怎样呢?

帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。帕唑帕尼在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,帕唑帕尼在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

帕唑帕尼为白色或类白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml,几乎不溶于乙醇和水(约10-20μM)。帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌症患者的一项开放,剂量递增研究。帕唑帕尼对63例患者接受的剂量范围从50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。帕唑帕尼对2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF从基线增加>60msec。

帕唑帕尼曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

肾癌的超声扫描:超声检查是最简便无创伤的检查方法,可作为常规体检的一部分。肾脏内超过lcm肿块即可被超声扫描所发现,重要的是鉴别肿块是否是肾癌。肾癌为实性肿块,由于其内部可能有出血、坏死、囊性变,因此回声不均匀,一般为低回声,肾癌的境界不甚清晰,这一点和肾囊肿不同。肾内占位性病变都可能引起肾盂、肾盏、肾窦脂肪变形或断裂。肾乳头状囊腺癌超声检查酷似囊肿,并可能有钙化。肾癌和囊肿难以鉴别时可以穿刺,在超声引导下穿刺是比较安全的。穿刺液可作细胞学检查并行囊肿造影。囊肿液常为清澈、无肿瘤细胞、低脂肪,造影时囊壁光滑可肯定为良性病变。如穿刺液为血性应想到肿瘤,可能在抽出液中找到肿瘤细胞,造影时囊壁不光滑即可诊断为恶性肿瘤。肾血管平滑肌脂肪瘤为肾内实性肿瘤,其超声表现为脂肪组织的强回声,容易和肾癌相鉴别。在超声检查发现肾癌时,亦应注意肿瘤是否穿透包膜、肾周脂肪组织,有无肿大淋巴结,肾静脉、下腔静脉内有无癌栓,肝脏有无转移等。

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(实习编缉:李华艺)

 

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