克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。那么,克唑替尼胶囊的哺乳期妇女用药是怎样呢?肺癌的局部症状是怎样呢?
克唑替尼胶囊口服单剂量,平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。克唑替尼胶囊每日服用250mg两次,15天内可达到并保持稳态血药浓度,平均累积率为4.8。克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围,稳态系统药物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于剂量的增加比例。克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后,克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%(范围:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。
克唑替尼胶囊单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。克唑替尼胶囊对健康志愿者在服用单剂量250mg放射物标记的克唑替尼后,克唑替尼胶囊在其粪便和尿液中分别发现给药剂量63%和22%的放射物标记的克唑替尼。克唑替尼胶囊在粪便与尿液中克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53%和2.3%。克唑替尼胶囊250mg每日两次给药后在稳态时的平均表观清除率(CL/F)(60升/小时)低于单剂量250mg口服给药后的(100升/小时),可能归因于克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。
克唑替尼胶囊的哺乳期妇女用药:目前尚不明确克唑替尼及其代谢物是否会从乳汁中分泌。由于多数药物通常都会从乳汁中分泌,以及婴儿若暴露于克唑替尼会发生潜在的严重不良反应,因此,决定哺乳期妇女是否终止哺乳或停止用药非常重要。
肺癌的局部症状是指由肿瘤本身在局部生长时刺激、阻塞、浸润和压迫组织所引起的症状。
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(实习编缉:李华艺)
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