克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。那么,服用克唑替尼胶囊会出现肾囊肿吗?肺癌的播散转移是怎样呢?
克唑替尼胶囊单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。克唑替尼胶囊对健康志愿者在服用单剂量250mg放射物标记的克唑替尼后,克唑替尼胶囊在其粪便和尿液中分别发现给药剂量63%和22%的放射物标记的克唑替尼。克唑替尼胶囊在粪便与尿液中克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53%和2.3%。克唑替尼胶囊250mg每日两次给药后在稳态时的平均表观清除率(CL/F)(60升/小时)低于单剂量250mg口服给药后的(100升/小时),可能归因于克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。
克唑替尼胶囊口服单剂量,平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。克唑替尼胶囊每日服用250mg两次,15天内可达到并保持稳态血药浓度,平均累积率为4.8。克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围,稳态系统药物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于剂量的增加比例。克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后,克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%(范围:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。
克唑替尼胶囊的肾囊肿:在研究A8081007中,克唑替尼胶囊治疗组和化疗组患者中分别有7例(4%)和1例(1%)出现肾囊肿。接受克唑替尼胶囊治疗的患者出现的大部分肾囊肿为复杂性肾囊肿。观察到局部囊性侵及肾脏,在某些病例中影像特征表明脓肿形成。但是,在临床试验中微生物检测均未确认肾脓肿。此外,现行欧盟说明书还报告对于出现肾囊肿的患者,应考虑通过影像学检查和尿液分析进行定期监测。
肺癌的播散转移:
1.直接扩散:靠近肺外围的肿瘤可侵犯脏层胸膜,癌细胞脱落进入胸膜腔,形成种植性转移。中央型或靠近纵隔面的肿瘤可侵犯脏壁层胸膜、胸壁组织及纵隔器官。
2.血行转移:癌细胞随肺静脉回流到左心后,可转移到体内任何部位,常见转移部位为肝、脑、肺、骨骼系统、肾上腺、胰等器官。
3.淋巴道转移:淋巴道转移是肺癌最常见的转移途径。癌细胞经支气管和肺血管周围的淋巴管,先侵入邻近的肺段或叶支气管周围淋巴结,然后到达肺门或隆突下淋巴结,再侵入纵隔和气管旁淋巴结,最后累及锁骨上或颈部淋巴结。
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(实习编缉:李华艺)
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