克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。化学名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,克唑替尼胶囊用于肝损害患者是怎样呢?Ⅰ期非小细胞肺癌的治疗是怎样呢?
克唑替尼胶囊用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼胶囊是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。克唑替尼胶囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。克唑替尼胶囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。
克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。克唑替尼胶囊在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,克唑替尼胶囊对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。克唑替尼胶囊的体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性,Ames试验结果阴性。
克唑替尼胶囊用于肝损害患者:目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢,肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此,肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。
Ⅰ期非小细胞肺癌的治疗:手术治疗为主,采用的切除方式依赖肿瘤的部位和大小,肺叶切除是切除完整的肺叶,段切除是切除支气管肺段,楔形切除用于小的周边肿瘤,楔形切除肺组织,袖状切除用于累及主支气管的肿瘤。可采用开胸或胸腔镜(VAT)方式。临床试验并未证实化Ⅰ期非小细胞肺癌疗可延长生存期和无瘤存活时间。
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(实习编缉:李华艺)
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