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克唑替尼胶囊的禁忌有什么呢?肺癌患者会伴有肿瘤伴随综合征吗?

来源: 发布时间:2016/11/16 15:46:26
    导读:克唑替尼胶囊单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。克唑替尼胶囊对健康志愿者在服用单剂量250mg放射物标记的克唑替尼后。

克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。那么,克唑替尼胶囊的禁忌有什么呢?肺癌患者会伴有肿瘤伴随综合征吗?

克唑替尼胶囊单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。克唑替尼胶囊对健康志愿者在服用单剂量250mg放射物标记的克唑替尼后,克唑替尼胶囊在其粪便和尿液中分别发现给药剂量63%和22%的放射物标记的克唑替尼。克唑替尼胶囊在粪便与尿液中克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53%和2.3%。克唑替尼胶囊250mg每日两次给药后在稳态时的平均表观清除率(CL/F)(60升/小时)低于单剂量250mg口服给药后的(100升/小时),可能归因于克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。

克唑替尼胶囊口服单剂量,平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。克唑替尼胶囊每日服用250mg两次,15天内可达到并保持稳态血药浓度,平均累积率为4.8。克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围,稳态系统药物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于剂量的增加比例。克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后,克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%(范围:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。

克唑替尼胶囊的禁忌:禁用于对克唑替尼或本品中任一成分过敏的患者。禁用于严重肝损害患者。

10%~20%的肺癌患者伴有肿瘤伴随综合征,最常见伴随此类症状的是小细胞肺癌和鳞癌,常见的瘤伴综合征有:肺源性骨关节病综合征(杵状指、骨关节肿痛、骨膜增生等)、SIADH(抗利尿激素分泌异常综合征)、高钙血症等,还有库欣综合征、重症肌无力或男性乳腺增大等情况,约16%的病人伴有神经肌肉症状。部分患者合并皮肤病如:硬皮病、黑色棘皮病。

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(实习编缉:李华艺)

 

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