克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。那么,克唑替尼胶囊的不良反应有什么呢?原发肿瘤引起肺癌的症状是怎样呢?
克唑替尼胶囊口服单剂量,平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。克唑替尼胶囊每日服用250mg两次,15天内可达到并保持稳态血药浓度,平均累积率为4.8。克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围,稳态系统药物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于剂量的增加比例。克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后,克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%(范围:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。
克唑替尼胶囊静脉注射50mg,药物几何平均分布容积(Vss)为1772升,说明药物自血浆广泛分布至组织内。克唑替尼胶囊在体外与人体血浆蛋白结合率为91%,与药物浓度无关。克唑替尼胶囊的体外研究表明为P-糖蛋白(P-gp)的底物。克唑替尼胶囊的血液-血浆浓度比率约为1。克唑替尼胶囊的代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和O-脱羟产物,并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。克唑替尼胶囊的不良反应是:
肝功能异常:以下情况请马上联系你的主治医师:比平常更加疲惫,皮肤变黄,眼睛白色球变黄,尿液变暗或呈棕色(茶色);恶心,呕吐,食欲不振;胃部右侧疼痛;皮肤瘙痒,或比平时更容易擦伤;医生将进行血常规检测肝功能,如果检测指标不正常,医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。
肺炎:如果你感觉呼吸困难,咳嗽,发烧,请马上联系你的主治医师。
头晕,昏厥,胸部不适:如果你发现心电图症状标识变化,或者心律不齐,请马上联系你的主治医师,医生会对你进行心电图检测,来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。
非常普遍的不良反应(可能大于10%)
肝功能异常。
视觉效应(闪光,视力模糊,重影,一般在服用克唑替尼后不久就会出现)。
神经病(神经麻痹,神经结合处,末端或者肌肉发麻)。
头昏眼花,疲倦,水肿(身体组织积液,引起手足水肿)。
肠胃不适(恶心,呕吐,腹泻,便秘,食道咽喉不适)。
食欲不振,味觉减退?皮疹。
原发肿瘤引起的首发症状占27%,症状与原发肿瘤的部位有关,中心型肺癌表现为刺激性干咳、憋气、反复发作的同一部位的肺炎、咯血或哮喘,喉返神经、膈神经压迫症状或上腔静脉压迫综合征。周围型肿瘤更常见胸痛、憋气或胸腔积液等症状。大的周围型病灶、中心坏死、空洞最终出现类似肺脓肿的表现,原发性肺癌常见症状分组。
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(实习编缉:李华艺)
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