特罗凯的主要成份为盐酸厄洛替尼。其化学名为:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。那么,特罗凯治疗的疾病有哪些呢?肺癌的手术禁忌证是怎样呢?
特罗凯能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。特罗凯对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。特罗凯的EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。特罗凯在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。
特罗凯的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。特罗凯在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。特罗凯在基因毒性研究中,盐酸厄洛替尼片既无遗传毒性,也无致畸变作用。特罗凯已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。特罗凯不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。
特罗凯为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。特罗凯可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。特罗凯是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。特罗凯对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者,结果显示在铂类为基础的化疗(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)同时服用厄洛替尼无临床受益,因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
肺癌的手术禁忌证:①远处转移,包括肝、脑和骨期系统以及锁骨上和腋下淋巴结转移;②广泛肺门和纵隔淋巴结转移,在临床上产生上腔静脉受压,同侧喉返神经麻痹或服神经麻痹;③已侵入胸膜引起血性胸膜腔积液,且积液中找到癌细胞,或已侵入胸壁组织或同一叶内另有结节;④病人一般情况差,有较严重的合并症如肺部慢性感染、肺气肿、通气换气功能低下、心功能不足、心力衰竭、3个月以内的心绞痛发作史及或心肌梗死史,3个月以内的脑血管意外、肾功能不佳等,难于耐受手术。
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(实习编缉:邵泽妹)
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