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盐酸厄洛替尼片会发生胃肠道穿孔吗?肺癌的手术适应证是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/15 15:05:28
    导读:盐酸厄洛替尼片的表观分布容积为232升。盐酸厄洛替尼片的体外细胞色素酶P450分析表明主要通过CYP3A4代谢。

盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。其化学名为:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。那么,盐酸厄洛替尼片会发生胃肠道穿孔吗?肺癌的手术适应证是怎样呢?

盐酸厄洛替尼片吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。盐酸厄洛替尼片的表观分布容积为232升。盐酸厄洛替尼片的体外细胞色素酶P450分析表明主要通过CYP3A4代谢,盐酸厄洛替尼片少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。盐酸厄洛替尼片口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,盐酸厄洛替尼片其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。

盐酸厄洛替尼片口服后大约60%吸收,盐酸厄洛替尼片与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。盐酸厄洛替尼片的半衰期大约为36小时,盐酸厄洛替尼片主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。盐酸厄洛替尼片口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,盐酸厄洛替尼片用药后4小时达到血浆峰浓度。盐酸厄洛替尼片食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。

接受厄洛替尼治疗的患者出现胃肠道穿孔的风险增加,但不常见(部分病例发生致命的后果)。同时合并使用抗血管生成药、皮质激素类药物、非甾体类抗炎药(NSAIDs)、和/或紫杉类药物为基础的化疗,或者既往有消化性溃疡或憩室疾病病史的患者风险更高。出现胃肠道穿孔的患者应永久停用厄洛替尼。

肺癌的手术适应证:①临床分期为Ⅰ、Ⅱ及ⅢA期的非小细胞肺癌,也就是T级不>3,肿瘤仅仅侵及膈肌、胸壁、胸膜、心包、接近隆突伴有全肺不张时。淋巴结上限为N2,同侧纵隔内有转移,而尚未扩到更远处时。M为0,尚无远处转移。②小细胞肺癌的适应证要求更严即分期限于Ⅰ及Ⅱ期。至于手术中始确立的N2病变,如果尚能达到根治性切除,则不应放弃手术的努力。小细胞肺癌术后一律辅助化疗。③尚无细胞病理佐证的肺内阴影,根据病史、体检、影像学等表现癌的可能性较良性病变为大时,应手术探查,如开胸后宏观仍不能肯定性质可做快速病理或细胞学检查。④虽然病期已经偏晚,T达到4级N达到3级,甚至M为1(如孤立的脑转移时)则对于无法控制的肺内并发炎症高热不退或肺不张影响到换气功能产生血氧合低下时,为了减状也可以施行姑息性手术。

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(实习编缉:李华艺)

 

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