盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。其化学名为:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。那么,盐酸厄洛替尼片会发生心肌梗塞吗?Ⅱ期非小细胞肺癌的治疗是怎样呢?
盐酸厄洛替尼片吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。盐酸厄洛替尼片的表观分布容积为232升。盐酸厄洛替尼片的体外细胞色素酶P450分析表明主要通过CYP3A4代谢,盐酸厄洛替尼片少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。盐酸厄洛替尼片口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,盐酸厄洛替尼片其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。
盐酸厄洛替尼片口服后大约60%吸收,盐酸厄洛替尼片与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。盐酸厄洛替尼片的半衰期大约为36小时,盐酸厄洛替尼片主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。盐酸厄洛替尼片口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,盐酸厄洛替尼片用药后4小时达到血浆峰浓度。盐酸厄洛替尼片食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。
在胰腺癌临床试验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发生率2.3%)发生心肌梗塞/心肌缺血,其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下,在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发生心肌梗塞(发生率1.2%),其中1例由于心肌梗塞死亡。
Ⅱ期(T3)非小细胞肺癌的治疗:T3期胸壁侵犯时现在多采用整块切除术治疗,配合术前放疗可缩小原发瘤体积、增加手术切除率、减少术中种植转移的可能性。因瘤体大、局部切除困难、部分淋巴结转移者等局部切除不满意时,可选择术后放疗。T3期中心型肺癌即主支气管内肿瘤距隆突不足2cm,但未侵及隆突。多行全肺袖式切除术,但手术治疗难度较大。
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(实习编缉:李华艺)
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