盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。其化学名为:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。那么,盐酸厄洛替尼片用于肾损伤患者是怎样呢?肺癌的X线诊断是怎样呢?
盐酸厄洛替尼片口服后大约60%吸收,盐酸厄洛替尼片与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。盐酸厄洛替尼片的半衰期大约为36小时,盐酸厄洛替尼片主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。盐酸厄洛替尼片口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,盐酸厄洛替尼片用药后4小时达到血浆峰浓度。盐酸厄洛替尼片食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。
盐酸厄洛替尼片吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。盐酸厄洛替尼片的表观分布容积为232升。盐酸厄洛替尼片的体外细胞色素酶P450分析表明主要通过CYP3A4代谢,盐酸厄洛替尼片少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。盐酸厄洛替尼片口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,盐酸厄洛替尼片其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。
盐酸厄洛替尼片用于肾损伤患者:尚未进行肾损伤患者(血清肌酐浓度]1.5xULN)的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据,轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整。不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。
肺癌的X线诊断:为诊断肺癌最常用之手段,其阳性检出率可达90%以上。肺癌较早期的X线表现有:①孤立性球形阴影或不规则小片浸润;②透视下深吸气时单侧性通气差,纵隔轻度移向患侧;③呼气相时出现局限性肺气肿;④深呼吸时出现纵隔摆动;⑤如肺癌进展堵塞段或叶支气管,则堵塞部远端气体逐渐吸收出现节段不张,这种不张部如并发感染则形成肺炎或肺脓肿。较晚期肺癌可见:肺野或肺门巨大肿物结节,无钙化,分叶状,密度一般均匀,边缘有毛刺、周边血管纹理扭曲,有时中心液化,出现厚壁、偏心、内壁凹凸不平的空洞。倍增时间短,当肿物堵塞叶或总支气管出现肺叶或全肺不张,胸膜受累时可见大量胸液,胸壁受侵时可见肋骨破坏。
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(实习编缉:李华艺)
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