盐酸美西律片的主要成份是盐酸美西律。在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。那么,盐酸美西律片的药代动力学是有怎样呢?
盐酸美西律片的性状是白色片。
盐酸美西律片属Ib类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度0.5~2ug/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。
盐酸美西律片的老年患者用药是老年人用药需监测肝功能。
盐酸美西律片的药代动力学是口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%-90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始,约持续8小时,2~3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3ug/ml,口服400mg时约为1.0ug/ml。2~3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛,表观分布容积为5-7L/kg,有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。正常人血浆清除半衰(t1/2)期为10~12小时。长期服药者为13小时,急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期(t1/2)也可延长。血浆蛋白结合率为50~60%。美西律在肝脏代谢成多种产物,药理活性很小。约10%经肾排出。尿PH值不影响药物清除,尿PH值显著异常可以减慢药物清除速度:酸性尿加快其清除速度,碱性尿减慢其清除速度。
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(实习编缉:陈志方)
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