吉非替尼片的主要成分为吉非替尼。吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,吉非替尼片的儿童用药是怎样呢?肺癌的疾病预后是怎样呢?
吉非替尼片的致癌研究尚未进行。吉非替尼片在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的临床活性不太可能有显著作用。吉非替尼片总的血浆清除率约为500mL/分。吉非替尼片主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。吉非替尼片的体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。
吉非替尼片在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。吉非替尼片的血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼片与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。吉非替尼片的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。吉非替尼片的非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期)的可能性。吉非替尼片的临床意义尚不知道。
吉非替尼片的儿童用药:目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。
肺癌的疾病预后:尽管在治疗肺癌方面取得了很大的进步,如:手术、放疗、化疗的综合治疗,以及新的抗癌药物的问世,但肺癌的预后仍然很差,接受治疗的肺癌患者5年生存率是14%,而30年前是11%。肺癌的高死亡率主要是由于缺乏早期诊断和有效的治疗方法,即使是早期病人,多数在初诊时已为全身性疾病。
影响肺癌预后的因素有:年龄、部位、分期、分型,而对肿瘤的手术和化疗效果则是人为控制的因素。中心型或侵犯脏胸膜的早期肺癌,预后较差。目前认为,由于肺癌最常在术后2~3年复发,应在此期增加随诊次数,术后头两年内,平均应3~4次复查,并摄X线胸片,以后的2~3年内,复查2次,并摄X线胸片。通常血液CEA检查、支气管镜、CT和骨扫描检查仅在有临床指征时采用。
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(实习编缉:李华艺)
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