吉非替尼片的主要成分为吉非替尼。化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,吉非替尼片会发生间质性肺病吗?ⅢB期肺癌的治疗是怎样呢?
吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。吉非替尼片单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。
吉非替尼片是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼片对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。吉非替尼片在体内,吉非替尼片广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,吉非替尼片并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。吉非替尼片在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
吉非替尼片的药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼片迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。吉非替尼片对癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。吉非替尼片24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吉非替尼片吸收口服给药后,吉非替尼片的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。吉非替尼片对癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
观察到接受吉非替尼片治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。
ⅢB期肺癌的治疗:最佳治疗是单独采用化疗和放疗或联合治疗,也有人对有选择的病人采用手术切除(主要针对T4),这要依赖肿瘤的部位和特性。联合治疗可减少死亡率,罕有长期存活的病例。
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(实习编缉:李华艺)
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