吉非替尼片的主要成分为吉非替尼。吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,吉非替尼片的全身反应有什么呢?Ⅱ期非小细胞肺癌的治疗是怎样呢?
吉非替尼片在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。吉非替尼片的血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼片与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。吉非替尼片的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。吉非替尼片的非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期)的可能性。吉非替尼片的临床意义尚不知道。
吉非替尼片的致癌研究尚未进行。吉非替尼片在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的临床活性不太可能有显著作用。吉非替尼片总的血浆清除率约为500mL/分。吉非替尼片主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。吉非替尼片的体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。
吉非替尼片的全身反应:呕吐,主要为轻度或中度(CTC1或2级)。厌食,轻或中度(CTCl或2级)。口腔粘膜炎,多数轻微(CTC1级)。继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。
Ⅱ期(T3)非小细胞肺癌的治疗:T3期胸壁侵犯时现在多采用整块切除术治疗,配合术前放疗可缩小原发瘤体积、增加手术切除率、减少术中种植转移的可能性。因瘤体大、局部切除困难、部分淋巴结转移者等局部切除不满意时,可选择术后放疗。T3期中心型肺癌即主支气管内肿瘤距隆突不足2cm,但未侵及隆突。多行全肺袖式切除术,但手术治疗难度较大。
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(实习编缉:李华艺)
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