吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。吉非替尼片的主要成分为吉非替尼。那么,吉非替尼片的皮肤反应有什么呢?非小细胞肺癌的治疗是怎样呢?
吉非替尼片的致癌研究尚未进行。吉非替尼片在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的临床活性不太可能有显著作用。吉非替尼片总的血浆清除率约为500mL/分。吉非替尼片主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。吉非替尼片的体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。
吉非替尼片在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。吉非替尼片的血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼片与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。吉非替尼片的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。吉非替尼片的非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期)的可能性。吉非替尼片的临床意义尚不知道。
吉非替尼片的皮肤反应:主要为轻或中度(CTCl或2级)多泡状突起的皮疹,在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。常见(>1-≤10%)
非小细胞肺癌的治疗:非小细胞癌(NSCLC)对化疗的反应不理想,因此手术是最佳的治疗选择,但除了局限的肿瘤以外,手术疗效较差。放疗对少数病例有效,且可姑息治疗多数病例,化疗对晚期病例可一般改善生存期,且能缓解症状。
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(实习编缉:李华艺)
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