吉非替尼片的主要成分为吉非替尼。吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,吉非替尼片对消化系统的影响有什么呢?肺癌的手术禁忌证有什么呢?
吉非替尼片在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。吉非替尼片的血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼片与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。吉非替尼片的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。吉非替尼片的非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期)的可能性。吉非替尼片的临床意义尚不知道。
吉非替尼片的致癌研究尚未进行。吉非替尼片在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的临床活性不太可能有显著作用。吉非替尼片总的血浆清除率约为500mL/分。吉非替尼片主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。吉非替尼片的体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。
吉非替尼片对消化系统的影响:腹泻,主要为轻度(CTC1级),少有中度(CTC2级),个别报道严重腹泻伴脱水者(CTC3级)。恶心,主要为轻度(CTC1级)。
肺癌的手术禁忌证:①远处转移,包括肝、脑和骨期系统以及锁骨上和腋下淋巴结转移;②广泛肺门和纵隔淋巴结转移,在临床上产生上腔静脉受压,同侧喉返神经麻痹或服神经麻痹;③已侵入胸膜引起血性胸膜腔积液,且积液中找到癌细胞,或已侵入胸壁组织或同一叶内另有结节;④病人一般情况差,有较严重的合并症如肺部慢性感染、肺气肿、通气换气功能低下、心功能不足、心力衰竭、3个月以内的心绞痛发作史及或心肌梗死史,3个月以内的脑血管意外、肾功能不佳等,难于耐受手术。
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(实习编缉:李华艺)
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