吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。主要成分为吉非替尼。化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,哪些患者不宜服用吉非替尼片呢?肺癌的手术适应证有什么呢?
吉非替尼片的药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼片迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。吉非替尼片对癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。吉非替尼片24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吉非替尼片吸收口服给药后,吉非替尼片的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。吉非替尼片对癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
吉非替尼片是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼片对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。吉非替尼片在体内,吉非替尼片广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,吉非替尼片并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。吉非替尼片在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者不宜服用吉非替尼片。
肺癌的手术适应证:①临床分期为Ⅰ、Ⅱ及ⅢA期的非小细胞肺癌,也就是T级不>3,肿瘤仅仅侵及膈肌、胸壁、胸膜、心包、接近隆突伴有全肺不张时。淋巴结上限为N2,同侧纵隔内有转移,而尚未扩到更远处时。M为0,尚无远处转移。②小细胞肺癌的适应证要求更严即分期限于Ⅰ及Ⅱ期。至于手术中始确立的N2病变,如果尚能达到根治性切除,则不应放弃手术的努力。小细胞肺癌术后一律辅助化疗。③尚无细胞病理佐证的肺内阴影,根据病史、体检、影像学等表现癌的可能性较良性病变为大时,应手术探查,如开胸后宏观仍不能肯定性质可做快速病理或细胞学检查。④虽然病期已经偏晚,T达到4级N达到3级,甚至M为1(如孤立的脑转移时)则对于无法控制的肺内并发炎症高热不退或肺不张影响到换气功能产生血氧合低下时,为了减状也可以施行姑息性手术。
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(实习编缉:李华艺)
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