吉非替尼片为褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。主要成分为吉非替尼。化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,吉非替尼片的用法用量有什么呢?肺癌的早期症状是什么呢?
吉非替尼片的药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼片迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。吉非替尼片对癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。吉非替尼片24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吉非替尼片吸收口服给药后,吉非替尼片的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。吉非替尼片对癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
吉非替尼片是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼片对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。吉非替尼片在体内,吉非替尼片广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,吉非替尼片并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。吉非替尼片在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
吉非替尼片的用法用量:推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量。
肺癌的早期多无症状,几乎2/3的肺癌患者在就诊时已是晚期(Ⅲ期或Ⅳ期),95%的病人可有临床检查结果,原发瘤、转移瘤、全身症状或肿瘤伴随症状均可是病人的首诊症状。
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(实习编缉:李华艺)
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