甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份为甲苯磺酸拉帕替尼。甲苯磺酸拉帕替尼片为黄色薄膜衣片,一侧平面,另一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片的包装是怎样呢?乳腺癌术前放疗的缺点是怎样呢?
甲苯磺酸拉帕替尼片与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),甲苯磺酸拉帕替尼片的体外研究[4]证实,甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后,甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延长至24h,甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。
甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全,而且个体差异较大,甲苯磺酸拉帕替尼片约4h后达到最大浓度(Cmax),甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h,每日给药后6~7d达到稳态。甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药1250mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍。
甲苯磺酸拉帕替尼片的包装:10片每盒。
乳腺癌术前放疗的缺点:增加手术并发症,影响术后正确分期及激素受体测定。
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(实习编缉:陈志东)
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