甲苯磺酸拉帕替尼片的胃肠道反应有哪些呢？乳腺癌的手术适应症有什么呢？

来源：发布时间：2016/11/14 23:15:29

导读：

甲苯磺酸拉帕替尼片为黄色薄膜衣片，一侧平面，另一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份为甲苯磺酸拉帕替尼。那么，甲苯磺酸拉帕替尼片的胃肠道反应有哪些呢？乳腺癌的手术适应症有什么呢？

甲苯磺酸拉帕替尼片与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），甲苯磺酸拉帕替尼片的体外研究[4]证实，甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片单剂量终末半衰期为14.2h，多次给药后，甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延长至24h，甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢，甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。

甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全，而且个体差异较大，甲苯磺酸拉帕替尼片约4h后达到最大浓度(Cmax)，甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h，每日给药后6～7d达到稳态。甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药1250mg，Cmax为2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，甲苯磺酸拉帕替尼片的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等。

乳腺癌的手术适应症：Halsted首创乳癌根治术，因手术合理，疗效明确，近百年来成为人们治疗乳癌所遵循的标准方式，近半个世纪以来，对乳癌术式进行了不少探索性修改，总的趋势不外保守和扩大两方面，至今仍争论不休，乳房局部切除和全乳切除是保守手术的代表性手术，术后需辅以放疗，放射剂量不一，一般为30～70Gy，对严格选择的局限性早期癌，可以收到较好的疗效，但是否作为早期乳癌的常规治疗方法，以及如何准确无误地选择此类早期癌，还难得出结论。

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（实习编缉：陈志东）

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