甲磺酸伊马替尼胶囊是以活性成份为甲磺酸伊马替尼制成的内容物为白色至类白色粉末的胶囊。甲磺酸伊马替尼胶囊是适合染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者、不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者治疗用的。那么,甲磺酸伊马替尼胶囊是分子靶向治疗药物吗?白血病出血如何呢?
甲磺酸伊马替尼能够选择性抑制某些相关的酪氨酸激酶受体和血小板衍化生长因子受体,阻断磷酸基团由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移,是目前最为成功的一种分子靶向治疗药物。
患者服用甲磺酸伊马替尼胶囊,重复给药的药物累积量可达稳态时的在1.5甲磺酸伊马替尼胶囊2.5倍。吸收胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%,口服一次甲磺酸伊马替尼本品后血浆AUC的变异系数波动在40甲磺酸伊马替尼胶囊60%之间。服用了甲磺酸伊马替尼胶囊之后,整个机体内的总体分布浓度较高,红细胞内分布比率较低,肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。
白血病出血部位可遍及全身,以皮肤、牙龈、鼻腔出血最常见,也可有视网膜、耳内出血和颅内、消化道、呼吸道等内脏大出血。女性月经过多也较常见,可以是首发症状。
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(实习编辑:严韵儿)
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