在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性,对生育能力也没有副作用。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。心肌梗塞患者服用盐酸美金刚片需要注意什么?
盐酸美金刚片(易倍申)的注意事项如下:肾功能损害患者:对于肾功能轻度损害(血清肌酐水平不超过130μmol/l)患者,无需调整剂量。对于中度肾功能损害(肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2)患者的资料,因此不推荐在这种患者中使用本品。肝功能损害患者:目前尚无美金刚应用于肝功能损害患者的资料。癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。尿液pH值升高的患者服用本品时必须进行密切监测。心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用美金刚的资料有限,因此这些患者服用本品时应密切观察。中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害,而且本品可能改变患者的反应能力,因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心。
盐酸美金刚片(易倍申)治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。
美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3—8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10—40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。在一项口服14C-美金刚的研究中,平均84%的本品在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄。本品的消除半衰期t1/2为60—100小时。在肾功能正常的志愿者中,总体清除率(Cltot)为170ml/min/1.73m2,其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。肾小管还可重吸收美金刚,可能与阳离子转运蛋白的参与有关。在尿液呈碱性条件时,本品的肾脏清除率下降到1/7至1/9。而碱性尿液可见于饮食习惯骤然改变(如从肉食转为素食时)或摄入大量呈碱性的胃酸冲液时。特殊患者人群:在肾功能正常或减退(肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2)的老年志愿者中,肌酐清除率与美金刚的总肾脏清除率显著相关。还未研究肝脏疾病对美金刚药代动力学的影响。由于美金刚只有很小部分被代谢,且代谢产物不具有NMDA拮抗剂活性,因此当存在轻中度肝功能障碍时,美金刚的药代动力学特性不会发生具有临床意义的改变。药代动力学/药效学关系:美金刚剂量为每日20mg时,脑脊(CSF)中的美金刚浓度达到其ki值(ki=抑制常数),即在人体的额叶皮层为0.5μmol。
大家一定要记住,在使用药物之前,一定要对其进行了解,看说明书或是咨询医生的意见,一定记住不要随意的进行用药,以免对自己的身体造成伤害。您还有什么不明白或者想要购买盐酸美金刚片(易倍申),可以登录健客咨询,或者拨打我们的热线电话:400-086-5111。
(实习编辑:孙媛媛)
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