贺普丁为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。主要成分为拉米夫定,化学名称为:(2R,顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基-5-(1,3-氧硫杂环戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,过量服用贺普丁是怎样呢?
贺普丁150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。贺普丁与食物同时服用,使tmax延长,Cmax降低(降低47%)。贺普丁的平均系统清除率约为0.32L/h/kg,贺普丁以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。
贺普丁经胃肠道吸收良好,贺普丁成人口服的生物利用度一般为80-85%。贺普丁口服后,贺普丁平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。贺普丁在治疗剂量(即4mg/kg/日,分2次服用,间隔12小时)下,Cmax为1.5-1.9mg/mL。
贺普丁的吸收量不受影响(根据AUC)。贺普丁与齐多夫定合用时齐多夫定暴露增加13%,血浆峰浓度升高28%。考虑到这对患者的安全无意义,因此不需调整剂量。贺普丁通过静脉注射的研究了解到,贺普丁的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。
贺普丁的药物过量:在急性动物实验研究中,拉米夫定的剂量达很高水平时,并未导致任何器官的中毒反应。关于人类使用急性过量拉米夫定后造成后果的研究资料很少。从目前的资料看,患者能够恢复,没有致死的病例。在上述药物过量的情况下,患者未表现特殊的特征和症状。如果患者服药过量,应对其进行监测,必要时,给予常规支持治疗。因为拉米夫定是可透析的,所以治疗药物过量时可采用透析的方法虽然目前尚未进行这方面的研究。
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(实习编缉:陈志东)
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