贺普丁为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。贺普丁的主要成分为拉米夫定,化学名称为:(2R,顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基-5-(1,3-氧硫杂环戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,服用贺普丁会出现CPK升高吗?
贺普丁是一种核苷类似物,贺普丁具有抑制HIV和HBV的作用。贺普丁适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。贺普丁与齐多夫定联合应用时,贺普丁在对抗细胞培养中的临床分离株的抗HIV-1活性方面显示增敏作用。
贺普丁对HIV-1的耐药表现为改变M184V氨基酸与逆转录酶的活性区域的距离,使两者更接近。此变异在体外试验和采用含贺普丁进行抗病毒治疗的HIV-1感染者中均有发现。M184V变种对拉米夫定表现出很低的敏感性,并且在体外试验中显示较低的病毒复制能力。
贺普丁的体外试验表明:贺普丁的耐药的病毒分离株当对拉米夫定产生耐药时,该病毒分离株将再度对齐多夫定敏感,但该项发现的临床相关性尚未被确定。贺普丁在细胞内代谢为拉米夫定5'-三磷酸盐,贺普丁主要作用方式是作为病毒逆转录时的链终止物。贺普丁中的三磷酸盐在体外选择性地抑制HIV-1和HIV-2的复制,它对于已对齐多夫定耐药HIV也有抑制作用。
贺普丁的肌酸磷酸激酶(CPK)升高:在临床试验中,拉米夫定治疗组的病人比安慰剂组的病人CPK升高的发生率略高(9%比5%,美国人群中),但差异没有显著性。然而,对上市后临床应用资料的分析显示,这一事件的发生与拉米夫定治疗有关。
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(实习编缉:陈志东)
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