贺普丁的主要成分为拉米夫定,化学名称为:(2R,顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基-5-(1,3-氧硫杂环戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,贺普丁的ALT升高是怎样呢?
贺普丁适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。贺普丁中的三磷酸盐在体外选择性地抑制HIV-1和HIV-2的复制,它对于已对齐多夫定耐药HIV也有抑制作用。此变异在体外试验和采用含贺普丁进行抗病毒治疗的HIV-1感染者中均有发现。M184V变种对拉米夫定表现出很低的敏感性,并且在体外试验中显示较低的病毒复制能力。
贺普丁为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。贺普丁与齐多夫定联合应用时,贺普丁在对抗细胞培养中的临床分离株的抗HIV-1活性方面显示增敏作用。贺普丁的体外试验表明:贺普丁的耐药的病毒分离株当对拉米夫定产生耐药时,该病毒分离株将再度对齐多夫定敏感,但该项发现的临床相关性尚未被确定。
贺普丁是一种核苷类似物,贺普丁具有抑制HIV和HBV的作用。贺普丁在细胞内代谢为拉米夫定5'-三磷酸盐,贺普丁主要作用方式是作为病毒逆转录时的链终止物。贺普丁对HIV-1的耐药表现为改变M184V氨基酸与逆转录酶的活性区域的距离,使两者更接近。
贺普丁的ALT升高:在临床试验中,拉米夫定治疗组的病人比安慰剂组的病人更易出现停药后的ALT升高。但是,在肝功能代偿病人的对照性临床试验中,有关停药后发生伴有胆红素升高和/或肝功能不全临床表现的严重ALT升高情况,在拉米夫定治疗组与安慰剂组之间无显著差异。这些复发性肝炎事件与拉米夫定治疗或以前基础疾病之间的关系尚未确定。
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(实习编缉:陈志东)
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