贺普丁为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。主要成分为拉米夫定,化学名称为:(2R,顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基-5-(1,3-氧硫杂环戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,孕妇服用贺普丁是怎样呢?
贺普丁150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。贺普丁与食物同时服用,使tmax延长,Cmax降低(降低47%)。贺普丁的平均系统清除率约为0.32L/h/kg,贺普丁以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。
贺普丁经胃肠道吸收良好,贺普丁成人口服的生物利用度一般为80-85%。贺普丁口服后,贺普丁平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。贺普丁在治疗剂量(即4mg/kg/日,分2次服用,间隔12小时)下,Cmax为1.5-1.9mg/mL。
贺普丁的吸收量不受影响(根据AUC)。贺普丁与齐多夫定合用时齐多夫定暴露增加13%,血浆峰浓度升高28%。考虑到这对患者的安全无意义,因此不需调整剂量。贺普丁通过静脉注射的研究了解到,贺普丁的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。
贺普丁的孕妇用药:尚未确定拉米夫定对人类妊娠安全性的影响。对动物繁殖的研究未显示拉米夫定有致畸作用,该药对雄性和雌性动物的生育能力无影响。当怀孕雌兔体内的拉米夫定与人类相当的剂量水平时,拉米夫定引起动物早期胚胎死亡。药物可以经胎盘被动转运,婴儿出生时的血清拉米夫定浓度与脐带血清和母亲分娩时的药物血清浓度相同。虽然动物的生殖研究不一定总能预料人类的反应,但建议在妊娠的前3个月不要使用拉米夫定。
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(实习编缉:陈志东)
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