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贺普丁会有哪些不良反应呢?

来源: 发布时间:2016/11/13 15:17:25
    导读:贺普丁经胃肠道吸收良好,贺普丁成人口服的生物利用度一般为80-85%。贺普丁口服后,贺普丁平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。

贺普丁为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。主要成分为拉米夫定,化学名称为:(2R,顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基-5-(1,3-氧硫杂环戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,贺普丁会有哪些不良反应呢?

贺普丁经胃肠道吸收良好,贺普丁成人口服的生物利用度一般为80-85%。贺普丁口服后,贺普丁平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。贺普丁在治疗剂量(即4mg/kg/日,分2次服用,间隔12小时)下,Cmax为1.5-1.9mg/mL。

贺普丁的吸收量不受影响(根据AUC)。贺普丁与齐多夫定合用时齐多夫定暴露增加13%,血浆峰浓度升高28%。考虑到这对患者的安全无意义,因此不需调整剂量。贺普丁通过静脉注射的研究了解到,贺普丁的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。

贺普丁150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。贺普丁与食物同时服用,使tmax延长,Cmax降低(降低47%)。贺普丁的平均系统清除率约为0.32L/h/kg,贺普丁以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。

贺普丁的不良反应:在用本品治疗HIV疾病中,有下列不良事件的报告。在许多情况下,并不清楚这些不良事件是药物相关的,还是潜在的疾病造成的。

有可能与治疗相关的不良事件分别按照身体系统、器官类别和发生率等列表如下:

不良反应分类的常规表述为:非常普遍(>10%),常见(1-10%),不常见(0.1-1%),罕见(0.01-0.1%),极罕见(<0.01%)。

血液和淋巴系统症状不常见:嗜中性白细胞减少症、贫血(这两者有时较严重),血小板减少症;极罕见:真性红细胞发育不良。

神经系统常见:头痛、失眠;极罕见:外周神经病或感觉异常。

呼吸道、胸部和纵膈常见:咳嗽、鼻部症状。

胃肠道常见:恶心,呕吐,上腹痛或腹痛,腹泻;罕见:血清淀粉酶升高,胰腺炎已有报道。

肝不常见:肝酶一过性升高(AST、ALT);罕见:肝炎。

皮肤与皮下组织常见:皮疹、脱发。

肌肉骨骼与关节组织常见:关节痛、肌肉功能失调;罕见:横纹肌溶解。

其它常见:疲劳、不适、发热。

在使用核苷类似物的患者,已有发生乳酸酸中毒通常伴严重肝肿大和脂肪肝的病例报告,有时会危及生命。

接受联合抗逆转录药物治疗的HIV患者,有伴发机体脂肪重新分布(脂肪代谢障碍),包括外周及面部皮下脂肪减少、腹部和内脏脂肪增加、乳房增大和颈背部脂肪堆积(水牛样肩胛部脂肪沉着)。

联合抗逆转录药物治疗有伴发代谢异常,如高甘油三酯血症、高胆固醇血症、胰岛素抵抗、高血糖和高乳酸血症。

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(实习编缉:陈志东)

 

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