利必通为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。主要成分为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,利必通会引起癫痫反弹发作吗?
利必通的血浆蛋白结合率约为55%;利必通从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,利必通的分布容积为0.92~1.22L/kg。利必通的清除率随体重的调整,年龄小于或等于12岁的儿童高于成人,5岁以下的儿童其值最高。利必通的半衰期一般来说儿童短于成人,利必通当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,平均值接近7个小时;利必通当单独与丙戊酸钠合用时,平均值增加到45~50小时。
利必通轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。利必通与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。利必通的半衰期明显受到合用药物的影响,利必通当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,利必通的平均半衰期缩短到14个小时左右;利必通当单独与丙戊酸钠合用时,利必通的平均半衰期增加到近70小时。
当与其他抗癫痫药合用时,突然停用利必通可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则本品的剂量应该在两周内逐渐减少至停药。已有文献报道,包括癫痫持续状态在内的严重痉挛发作可能导致横纹肌溶解、多器官失调和弥漫性血管内凝血(DIC),有时可致命。使用拉莫三嗪进行治疗时,也有类似事件发生。
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(实习编缉:梁劲)
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