素比伏用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。那么,服用素比伏会出现CK升高吗?
素比伏对健康受试者(n=12)每日口服一次替比夫定600mg,素比伏的稳态血浆浓度在给药后1~4小时(中位数2小时)达到峰值(Cmax的均数±;标准差为3.69±1.25μg/mL).素比伏的药时曲线下面积(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均数±标准差),素比伏的血浆谷浓度(Ctrough)大约是0.2-0.3μg/mL。每日给药一次,大约5至7天后达到稳态,蓄积量约为1.5倍,这说明其有效蓄积半衰期大约为15小时。
素比伏达到峰值后,素比伏的血药浓度以双指数方式下降,终末消除半衰期(T1/2)为40-49小时。素比伏主要以原形通过尿液排泄。其肾清除率接近正常肾小球滤过率,提示主要排泄机制为被动扩散。素比伏单剂量口服600mg后,约42%剂量在给药后的7天中通过尿排泄。素比伏在健康受试者服用[sup]14[/sup]C标记的替比夫定后,检测不出代谢产物。素比伏不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物或抑制剂。
素比伏在健康受试者和慢性乙型肝炎患者中评价了替比夫定单剂量和多剂量的药代动力学(包括中国在内)。素比伏在两组人群中,素比伏的药代动力学相似。素比伏在体外与人血浆蛋白的结合率较低(3.3%)。素比伏口服后,估算的表观分布容积超出全身体液量,提示素比伏广泛分布于全身各组织内。素比伏在血浆和血细胞间分布均匀。
素比伏的CK升高:CK升高在替比夫定治疗组发生更为频繁。在104周治疗期间,79%的替比夫定治疗的患者和47%的拉米夫定治疗的患者发生1-4级CK升高。13%的替比夫定治疗的患者和4%的拉米夫定治疗的患者发生3或4级CK升高。大部分CK升高没有症状,替比夫定组患者平均恢复时间长于拉米夫定组患者。
在出现1-4级CK升高患者中,分别有10%替比夫定治疗的和5%拉米夫定治疗的患者发生了肌肉骨骼的不良事件。共有2%(13/847)替比夫定治疗的患者因为CK升高或者肌肉骨骼不良事件暂停或者停止替比夫定治疗。
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(实习编缉:梁劲)
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