素比伏为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色。主要成份为替比夫定,化学名:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,素比伏的用法用量有什么呢?
素比伏同时是HBV第一条链(EC50=O.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂,而且对第二条链的抑制作用更明显。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸盐即使在浓度达到100μM时对人细胞DNA聚合酶α、β或γ也没有抑制作用。素比伏在浓度达l0μM时,素比伏在HepG2细胞中没有发现明显的线粒体毒性。
素比伏是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物,素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。
素比伏可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸盐通过与HBVDNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸盐竞争,抑制该酶活性。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止,从而抑制HBV复制。
素比伏的用法用量:患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人和青少年(>=16岁)本品的推荐剂量为每日1次,每次600mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。肾功能损伤且肌酐清除率>=50ml/min患者,按照推荐剂量和用法服用即可;肾功能损伤且肌酐清除率<50ml/min患者包括进行血液透析终末期肾病(ESRD)患者,应在医生的指导下调整剂量和用法。终末期肾病(ESRD)患者服用本品应在血液透析完后进行。肝功能损伤患者,无需改变推荐剂量和用法。服用本品期间,应当定期监测乙型肝炎生化指标,病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
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(实习编缉:梁劲)
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