安康信为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。安康信的主要成份为依托考昔。那么，安康信的激素替代治疗是怎样呢？

安康信的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。安康信给予依托考昔120mg每日1次，7天内可达稳态浓度。安康信在人体中已发现5种代谢产物。安康信的蓄积比约为2，相应的蓄积半衰期约为22小时。安康信的血浆清除率约为50ml/min。依托考昔片在0.05-5mcg/ml的浓度范围内，安康信92%与人类血浆蛋白结合。

安康信的主要代谢产物为6’-羧酸衍生物，由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。安康信主要代谢产物或检测不出活性，或仅有环氧化酶－2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶－1。安康信在人体，稳态时的分布容积（Vdss）约为120升。安康信可通过大鼠和兔的胎盘，以及大鼠的血脑屏障。

安康信在健康个体中，安康信在静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔，安康信70%的放射活性可在尿中检出，安康信20%的放射活性在粪便中可检出，多数以代谢产物的形式存在，只有不足2%药物以原形排出体外。安康信的代谢完全，尿中原形药物的含量不足1%。安康信主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羟甲基衍生物。

安康信的激素替代治疗：连续28天同时使用本品120mg和含有结合型雌激素（0.625mg倍美力）的激素替代治疗，可使非结合的雌酮、马烯雌酮和17-β-雌二醇的平均稳态AUC0？24hr分别增加41%、76%和22%。对本品长期用药推荐剂量（60mg和90mg）与之合并用药还未进行研究。本品120mg对这些雌激素AUC0？24hr的影响与倍美力单独用药且剂量从0.625升至1.25mg相比，少于后者的一半。这些指标升高的临床意义尚不清楚，而且尚未研究过较高剂量的倍美力与本品合用的情况。在选择绝经后激素替代治疗与本品同时服用时，需考虑到雌激素浓度的升高。

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（实习编缉：陈志东）