安康信为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。安康信的主要成份为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶。那么,孕妇服用安康信如何呢?
安康信在健康个体中,安康信在静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,安康信70%的放射活性可在尿中检出,安康信20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。安康信的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。安康信给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。
安康信在0.05-5mcg/ml的浓度范围内,安康信92%与人类血浆蛋白结合。安康信在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。安康信可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。安康信的蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。安康信的血浆清除率约为50ml/min。安康信在人体中已发现5种代谢产物。
安康信的代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。安康信主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。安康信的主要代谢产物为6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。安康信主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。
安康信的孕妇用药:本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样,可引起动脉导管提前闭合,应避免在妊娠晚期应用本品。大鼠的生殖研究表明,用本品剂量高达15mg/kg/天[相当于人体剂量(90mg)的1.5倍]时,未发现发育异常。在用依托考昔治疗兔的实验研究中,应用剂量约相当于人体剂量(90mg)的2倍时,观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加,但发生率低。而在剂量约相当于或低于每日人体剂量(90mg)时未发现发育异常。但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。目前尚未对妊娠妇女进行适当的、严格对照的研究。因此在妊娠的前6个月,只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时,才能应用本品。
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(实习编缉:陈志东)
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