盐酸地尔硫卓缓释胶囊有负性肌力作用,在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限,因而这些患者应用本品须谨慎。那么,盐酸地尔硫卓缓释胶囊剂量开始是有怎样呢?
盐酸地尔硫卓缓释胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色球形小丸。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊的用法用量是先从小剂量开始服用,并视病情调节剂量。口服,规格为90mg,一次一粒,一日1-2次。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。仅2-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70-80%。最小有效血药浓度50-200ng/ml。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药理作用是为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低;其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊与利福平合用是本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。
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(实习编缉:陈志方)
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