盐酸地尔硫卓缓释胶囊的功能主治是用于高血压及冠心病心绞痛。盐酸地尔硫卓缓释胶囊的有效期是36个月。那么,盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药物相互作用是有怎样呢?
盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。仅2-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70-80%。最小有效血药浓度50-200ng/ml。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊口服,起始剂量60-120mg/次,每日2次,平均剂量范围为240-360mg/天。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药物相互作用是:
1.β受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。
2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。
3.地高辛:有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%,但也有不影响的报告,虽然结果矛盾,但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。
4.麻醉药:对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。
5.苯二氮卓:本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。
6.卡马西平:本品与卡马西平合用后,一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。
7.环孢菌素:在心、肾移植患者中发现,本品与环孢菌素合用时,环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度,特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。
8.利福平:本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。
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(实习编缉:陈志方)
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