盐酸地尔硫卓缓释胶囊口服,起始剂量60-120mg/次,每日2次,平均剂量范围为240-360mg/天。未查到老年人用药的临床资料,但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。那么,盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药理作用是有怎样呢?
盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药理作用是为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低;其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药物相互作用是:
1.β受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。
2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。
3.地高辛:有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%,但也有不影响的报告,虽然结果矛盾,但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。
4.麻醉药:对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。
5.苯二氮卓:本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。
6.卡马西平:本品与卡马西平合用后,一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。
7.环孢菌素:在心、肾移植患者中发现,本品与环孢菌素合用时,环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度,特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。
8.利福平:本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。
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(实习编缉:陈志方)
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