盐酸地尔硫卓缓释胶囊为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。那么,盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学是有怎样呢?
盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。仅2-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70-80%。最小有效血药浓度50-200ng/ml。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊口服,起始剂量60-120mg/次,每日2次,平均剂量范围为240-360mg/天。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊的老年患者用药是未查到老年人用药的临床资料,但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。
盐酸地尔硫卓缓释胶囊的不良反应是常见不良反应:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。少见的不良反应(<1%):心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。皮肤:瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。其他:弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激。
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(实习编缉:陈志方)
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