安闲拉莫三嗪片的活性成份为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安闲拉莫三嗪片对驾驶的影响有哪些呢?
安闲拉莫三嗪片对健康成人,平均稳态清除率为39±14mL/min。安闲拉莫三嗪片的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。安闲拉莫三嗪片在尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。清除率和半衰期与剂量无关。安闲拉莫三嗪片对健康成人的平均消除半衰期是24~35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。安闲拉莫三嗪片在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。
安闲拉莫三嗪片在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。安闲拉莫三嗪片口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。安闲拉莫三嗪片进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。安闲拉莫三嗪片的实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。安闲拉莫三嗪片的稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。安闲拉莫三嗪片的血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92~1.22L/kg。
安闲拉莫三嗪片对驾驶和操作机器能力的影响:两项志愿者参加的研究证明拉莫三嗪对细微视觉运动的协调、眼球活动、身体摆动和主观镇静作用的影响与安慰剂没有不同。在拉莫三嗪的临床试验中,神经病学上的不良事件如头晕和复视曾有报道。因此,患者在驾驶和操作机器之前应该明白本品可能对他们的影响。
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(实习编缉:邵泽妹)
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