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安闲拉莫三嗪片对神经系统的影响有哪些呢?

来源: 发布时间:2016/11/11 22:58:55
    导读:安闲拉莫三嗪片对健康成人,平均稳态清除率为39±14mL/min。安闲拉莫三嗪片的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。

安闲拉莫三嗪片的活性成份为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安闲拉莫三嗪片对神经系统的影响有哪些呢?

安闲拉莫三嗪片对健康成人,平均稳态清除率为39±14mL/min。安闲拉莫三嗪片的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。安闲拉莫三嗪片在尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。清除率和半衰期与剂量无关。安闲拉莫三嗪片对健康成人的平均消除半衰期是24~35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。安闲拉莫三嗪片在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。

安闲拉莫三嗪片在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。安闲拉莫三嗪片口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。安闲拉莫三嗪片进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。安闲拉莫三嗪片的实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。安闲拉莫三嗪片的稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。安闲拉莫三嗪片的血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92~1.22L/kg。

安闲拉莫三嗪片对神经系统的影响:在单药治疗临床试验中非常常见:头痛。常见:嗜睡、失眠、头晕、震颤。不常见:共济失调。罕见:眼球震颤。在其他临床应用时非常常见:嗜眠、共济失调、头痛、头晕。常见:眼球震颤、震颤、失眠。非常罕见:无菌性脑膜炎、兴奋、不安、运动紊乱、加重帕金森氏症、锥体外系作用、舞蹈病手足徐动症、疾病发作频率增加。曾有已患有帕金森氏病的患者,服用本品加重其帕金森氏症状的报告,对不具有潜在疾病的患者个别有锥体外系作用和舞蹈病手足徐动症的报告。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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