安闲拉莫三嗪片的活性成份为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安闲拉莫三嗪片的单药治疗剂量是怎样呢?
安闲拉莫三嗪片在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。安闲拉莫三嗪片口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。安闲拉莫三嗪片进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。安闲拉莫三嗪片的实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。安闲拉莫三嗪片的稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。安闲拉莫三嗪片的血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92~1.22L/kg。
安闲拉莫三嗪片对健康成人,平均稳态清除率为39±14mL/min。安闲拉莫三嗪片的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。安闲拉莫三嗪片在尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。清除率和半衰期与剂量无关。安闲拉莫三嗪片对健康成人的平均消除半衰期是24~35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。安闲拉莫三嗪片在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。安闲拉莫三嗪片的单药治疗剂量是:
成人及12岁以上儿童:
本品单药治疗的初始剂量是25mg,每日一次,连服两周;随后用50mg,每日一次,连服两周。此后,每1-2周增加剂量,最大增加量为50-100mg,直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为100-200mg/日,每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能达到所期望的疗效。
成人及12岁以上儿童单药治疗时所推荐的剂量递增方法见下表:
1+2周3+4周通常维持剂量
25mg(每日一次)50mg(每日一次)100-200mg(每日1次或分两次口服)
为了达到维持量,日剂量可每1-2周增加50-100mg
为降低皮疹发生的危险,初始剂量和随后的剂量递增都不要超过上表。
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(实习编缉:邵泽妹)
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