保法止的主要成份为非那雄胺。化学名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮杂5甾-1-烯1713。那么,保法止的药物相互作用有什么呢?
保法止为一种4-氮杂甾体化合物,保法止是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮(DHT)过程中的细胞内酶-II型5-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生(BPH)或称作前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向DHT的转化。保法止中的非那雄胺在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。
保法止为异形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。保法止适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。保法止能非常有效地减少血液和前列腺内DHT。保法止对雄激素受体没有亲和力。保法止中的非那雄胺是人类II型5a-还原酶竞争性抑制剂,保法止中的非那雄胺能慢慢与II型5a-还原酶形成稳定的酶复合物。这一复合物的循环过程非常缓慢(t1/2为30天)。保法止中的非那雄胺的体内和体外试验证明非那雄胺是II型5a-还原酶的特异性抑制剂,与雄激素受体没有亲和力。
保法止中的非那雄胺可以抑制C19和C21类固醇代谢,保法止中的非那雄胺对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。保法止中的非那雄胺的血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。这一代谢模式与在先天性II型5a-还原酶缺乏的患者中观察到的相似,后者体内DHT的水平明显降低,前列腺较小,并且不会患BPH。
保法止的药物相互作用:尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。本品对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲,华法林、茶碱和安替比林,它们均未发现与本品有临床意义的相互作用。
其它联合治疗:虽然没有进行特异的药物相互作用研究,但在临床研究中本品与血管紧张素转换酶抑制剂、对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、a-阻滞剂、b-阻滞剂、钙通道阻滞剂,心脏病用硝酸酯类,利尿剂,H2拮抗剂,HMG-CoA还原酶抑制剂,非甾体抗炎药(NSAIDs),喹诺酮类和苯二氮卓类同时使用时,没有发现明显的临床不良相互作用。
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(实习编缉:梁劲)
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