司他夫定胶囊(东北制药)，有40%通过肾脏排泄。其平均肾脏清除率为内生肌酐清除率的两倍。那么，司他夫定胶囊的药理毒理是怎样？

司他夫定胶囊的药理毒理是：

1.作用机制：司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083-0.032μM),以及掺入至病毒DNA,因司他夫定无3'羟基,从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶,也显著减少线粒体DNA的合成。

2.体外HIV敏感性：使用外周血单核细胞、单核细胞和成淋巴细胞细胞株,测定司他夫定体外抗病毒活性。对于实验和临床分离出的HIV,50%抑制病毒复制的药物浓度(ED50)范围在:0.009到4mM之间。在体外实验中,司他夫定与去羟肌苷合用有相加作用；与扎西他滨合用有协同作用。司他夫定与齐多夫定合用,随两个药物的浓度比例不同,它们体外的抗病毒作用有时相加,有时拮抗。尽管体外HIV对司他夫定的敏感性已确定,司他夫定对人体内HIV复制的抑制作用尚不明确。

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（实习编辑：李嘉颖）