人的血液输送到全身各部位需要一定的压力,这个压力就是血压。盐酸普拉克索片(森福罗)被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),需要应用本品。服用盐酸普拉克索片需要监测血压吗?
盐酸普拉克索片(森福罗)为白色片。普拉克索口服接收敏捷纯粹。尽对生物利用度高于90%,最大年夜血浆液体浓度在服药后1-3钟头之间显现。与食品一起服用不会降落普拉克索接收的程度,但会降落其接收速率。普拉克索显现出线性动力学特点,患者间血浆程度差别很小。在人的身材内,普拉克索的血浆蛋白连络度很低(小于20%),分布容量很大年夜(400普拉克索在男的体内的代谢程度很低。)以原型从肾脏分泌是普拉克索的首要清除门路。14D标记的药物大年夜约有90%是通过肾分泌的,粪便中的药物少于2%。普拉克索的总清除率大年夜约为500ml/分钟,肾脏清除率大年夜约为400ml/分钟。年青人和耆老的普拉克索清除半衰期(t1/2)从8-12钟头不等。
盐酸普拉克索片(森福罗)口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗:起始剂量为每日0.375mg,然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。周剂量(mg)每日总剂量(mg)13×0.1250.37523×0.250.7533×0.51.50如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75mg,每日最大剂量为4.5mg。然而,应该注意的是,每日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加(见[不良反应])。维持治疗:个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中,从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时,每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段,建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。治疗中止:突然中止多巴胺能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此,应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索,直到日剂量降至0.75mg。此后,应每天减少0.375mg(见[注意事项])。肾功能损害患者的用药:普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案:肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者,本品的初始日剂量应分两次服用,每次0.125mg,每日两次。肌酐清除率低于20ml/min的患者,本品的日剂量应一次服用,从每天0.125mg开始。如果在维持治疗阶段肾功能降低,则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量,例如,当肌酐清除率下降30%,则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间,日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min,日剂量应一次服用。肝功能损害患者的用药:对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整,因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而,肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被
盐酸普拉克索片(森福罗)的注意事项如下:当肾功能损害的患者服用本品时,建议参照【用法用量】减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉(多为视觉上的)。对于晚期帕金森,联合应用左旋多巴,可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应,应该减少左旋多巴用量。本品与嗜睡和突然睡眠发作有关,尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作,有时没有意识或预兆,但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应,建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者,必须避免驾驶或操作机器,而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应,当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精(见【对驾驶和操作机器能力的影响】和【不良反应】)。有精神障碍的患者,如果潜在的益处大于风险,应仅用多巴胺能受体激动剂进行治疗。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用(见【药物相互作用】)。应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关,建议监测血压,尤其在治疗初期。已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生非神经阻断性恶性综合症的症状(见【用法用量】)。
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(实习编辑:孙媛媛)
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