厄贝沙坦片,主要成分是厄贝沙坦,治疗原发性高血压,合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。那么,厄贝沙坦片的详细说明书有哪几点?
厄贝沙坦片是处方药,其详细说明书是:
【主要成份】本品主要成份为厄贝沙坦。
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】高血压病。
【用法用量】口服:推荐起始剂量为0.15g,一日1次。根据病情可增至0.3g,一日1次。可单独使用,也可与其他抗。(详见包装内部说明书)。
【不良反应】常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。3、肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
【老年患者用药】75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量,但通常对老年患者不需调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.作为保险措施,在妊娠的前三月最好不使用本品;2.本品禁用于妊娠4月至9月的孕妇;3.本品禁用于哺乳期。
【药物相互作用】1、本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。2、本品与华法令之间无明显的相互作用。3、与洋地黄类药如地高辛、b-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。
【药物过量】成年人本品剂量达900mg/日,连续8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速;也会发生心动过缓。本品过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测,治疗应该是对症和支持性的。建议的措施包括催吐和/或洗胃。活性碳对药物过量治疗有用。血液透析不能清除厄贝沙坦。
【药理毒理】厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-II受体(AT1亚型)拮抗剂。不管血管紧张素-II的来源或合成途径如何,它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-II的作用。其对血管紧张素-II受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-II水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时,血清钾不会受到明显影响。厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE激肽酶II),在该酶的作用下能生成血管紧张素-II,也能将缓激肽降解为非活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。
【药代动力学】口服给药后,厄贝沙坦吸收很好,其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%,几乎不和血液细胞结合,其分布容积为53-93升。口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约为6%)。体外实验显示,厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,同功酶CYP3A4几乎没有效应。
【有效期】36月。
【批准文号】国药准字H20000513。
【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司。
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(实习编辑:李嘉颖)
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